Nome científico | Pilocarpus microphyllus Stapf. ex Wardleworth |
Família | Rutácea |
Parte usada | Folhas ou folíolos. |
Propriedades terapêuticas | Sudorífero, diurético, promovedor de saliva, revitalizante capilar. |
Princípios ativos | * Alcaloides: pilocarpina (majoritariamente), pilocarpidina, isso-pilocarpidina, fisostigmina, pilosina, isopilosina, epiisopilosina. Óleos essenciais: limoneno, beta-cariofileno. |
Indicações terapêuticas | Afecções bronqueais, reumatismo, glaucoma. |
1. Informações complementares
a) Origem
Norte do Brasil.
b) Espécies
* Pilocarpus jaborandi Hulmes
* Pilocarpus officinalis Pohl
* Pilocarpus pinnatifolius Lem.
c) Aspectos botânicos
Trata-se de um arbusto pequeno pertencente à família das Rutáceas, caracterizado por apresentar folhas emparedadas de 3-5 folíolos ovais lanceolados e sésiles, com sabor e cheiro de laranjas; flores pentâmeras dispostas em racimos delgados e alargados; e um fruto capsular composto por três folículos.
Este arbusto é característico da América Central e América do Sul de onde se estendeu até a Índia. O P. jaborandi abunda na região de Pernambuco, enquanto que o P. microphyllus cresce no estado do Maranhão (Brasil) e o P. pinnatifolius no Paraguai. Atualmente também se cultiva na Índia.
d) Parte utilizada
Folhas ou folíolos. Uma vez dessecadas devem ser utilizadas rapidamente pois perdem sua atividade com o prolongado armazenamento.
2. História
Primitivamente os nativos sul-americanos mastigavam as folhas deste arbusto para aumentar a salivação, o qual chamou atenção dos primeiros conquistadores. Em 1874 um médico brasileiro chamado Coutinho inicia as investigações, logrando isolar no ano seguinte seu principal alcaloide: a pilocarpina. Pouco tempo depois, as ações sobre a pupila e as glândulas sudoríparas e salivares foram descritas por J. Weber.
3. Composição química
* Alcaloides (0,50 a 1%):
- Derivados do imidazol: pilocarpina (majoritariamente), pilocar-pidina, isopilocarpidina, fisostigmina, pilosina, isopilosina, epiisopilosina e epiisopiloturina. A pilocarpina é solúvel em soluções aquosas, alcalinas por abertura do anel lactônico que se une ao anel imidazólico, com a seguinte formação das respectivas Sales (sais). *
* Óleo essencial (0,50%): limoneno, beta-cariofileno, 2-tridecanona, sabineno, a–pineno e pequenos copos trazas *de outros terpenos.
a) Ações farmacológicas
O efeito do principal alcaloide pilocarpina é bem conhecido desde o ponto de vista farmacológico. A partir de sua administração local, difunde rapidamente desde a córnea até o humor* aquoso, exercendo uma contração do músculo ciliar, de maneira antagônica a atropina, empurrando o espolão escleral e expandindo a malha trabécular até separar. Desta maneira se abrem as vias que conduzem o fluído, aumentando o efluxo do humor * aquoso, permitindo uma diminuição da pressão intraocular (glaucoma). Também permite aumentar a irrigação sanguínea local (Holmstedt B. et al., 1979; Neal M., 1996).
A pilocarpìna é um agonista * colinérgico, de ação predominante muscarínica mas não nicotínica. Aplicada localmente ao olho provoca constrição pupilar, espasmo da acomodação do cristalino e um aumento transitório da pressão intraocular, seguido de uma imediata queda * caída da mesma em forma mais prolongada. A miosis tem uma duração variável: entre várias horas até um dia. A fixação da acomodação do cristalino para a visão de perto desaparece ao cabo de duas horas (Goodman Gilman A. et al., 1986).
Por outra parte, a aplicação de 10-15 mg. subcutâneos de pilocarpina provocam vasodilatação e sudoração local aumentada, das quais são bloqueadas por atropina. Também pode promover a secreção de glândulas salivais, lagrimais, bronqueais, suco gástrico (ácido clorídrico e pepsina), pancreáticas e intestinais, aumentando a eliminação de água, ureia e cloruro * sódico. Aumenta o tom* tono e as contrações estomacais.
A presença de um átomo de carbono terciário em sua estrutura química (derivada do imidazol) lhe confere maior liposolubilidade à droga, permitindo uma fácil penetração através da córnea quando se aplica localmente, ou ingressar no cérebro quando se administra por via sistêmica (Neal M., 1996).
4. Posologia e dose usual
A pilocarpina é empregada correntemente no tratamento de glaucoma, administrando-se em forma de solução aquosa entre 0,5% e 4% como gotas oftálmicas. Quando se aplique como colírio é conveniente pressionar o saco conjuntival para evitar una excessiva absorção sistêmica. Nos tratamentos de glaucoma crônico pode alternar-se com eserina, cuidando de não se administrar juntos pela possibilidade de antagonismo.
Também se emprega, junto a outros componentes, na formulação de loções ou xampus antiseborreicos e revitalizantes capilares. Mesmo assim, é muito útil como sialagogo em casos de xerostomía ou aptialismo, nefrite crônica, uremia elevada e para contra restar* o efeito parasimpaticolítico de outras medicações como a atropina.
a) Usos etnomedicinais
Formas galênicas: a infusão das folhas de jaborandi (2-4%) se emprega popularmente em afecções bronqueais e reumatismo. Se o considera um excelente diaforético visto que logo de tomada na infusão, o paciente deve deitar-se totalmente coberto para assim promover una transpiração abundante útil em caso de febre, gripe e afonia*.
No Peru se utiliza a decocção das folhas como lactagoga e diurética.
No Brasil se emprega como sudorífero, diurético, promovedor de saliva (sialagogo) e contra o glaucoma. O sumo das folhas é indicado como tônico capilar. A tal fim se preparam 70 grade folhas a macerar em 500 cc. de álcool de 60º durante um mês.
5. Curiosidades
Atualmente existe una explosão desmedida desta espécie, sobretudo no norte do Brasil, donde se encontra atualmente em perigo de extinção (Balick M. et al., 1996).
Cuidado
Efeitos adversos: A pilocarpina pode estimular a musculatura bronquial provocando broncoespasmo, o qual contraindicaria ser empregado em pacientes asmáticos. Também se tem observado um aumento em el tono* e motilidade * dos ureteres, vejiga*, vesícula e condutos biliares, pelo que se deverá absterse de utilizar em casos de suspeita de cálculos a esses níveis. Durante o tratamento com esta droga podem aparecer alterações da acomodação ou dor no globo ocular, que cedem em poucos dias. Por último, as doses altas podem provocar depressão do SNC e do centro respiratório.
Efeitos tóxicos: Em caso de sobredose com pilocarpina se produz uma exacerbação de seus efeitos parasimpaticomiméticos, similar ao produzido por intoxicação com fungos dos gêneros Inocybe e Citocybe, o qual é contrarrestado* pela administração parenteral de atropina (2 mg) seguida de medidas apropriadas para ajudar a respiração pulmonar e a circulação.
Os sintomas de intoxicação imputáveis à muscarina começam aos 30-60 minutos e consistem em salivação excessiva, lacrimejo*, náuseas, vômitos, cefaleia, transtornos visuais, cólicas abdominais, diarreia, bradicardia, broncoespasmo, hipotensão, shock*, podendo ocorrer morte.
Desaconselha-se o uso de mióticos como a pilocarpina em aqueles casos em que a contração do íris não esteja recomendada tal como sucede na iritis aguda ou na iridociclitis.
Fotos: internet
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